Search

SearchSearch

2. Boli Cardiovasculare

Aug 18, 20245 min read

Medicamentele utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare

Cuprins

1. Introducere

Această prezentare oferă o privire de ansamblu asupra principalelor clase de medicamente utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare. Ne vom concentra pe beta-blocante, medicamente care acționează asupra Sistemului Renină-Angiotensină-Aldosteron (SRAA), și blocantele canalelor de calciu.

2. Beta-blocantele

2.1. Mecanism de acțiune

Beta-blocantele blochează competitiv și reversibil receptorii beta, împiedicând acțiunile catecolaminelor pe acești receptori. Blochează receptorii beta presinaptici (β2), inhibând eliberarea de noradrenalină.

2.2. Clasificare beta-blocante

După afinitatea față de receptori:

  • Selective (blochează numai receptorii β1)
  • Neselective (blochează toate tipurile de receptori β)
  • Mixte (acționează pe receptorii β și α, ex. Carvedilol, Labetalol)

După acțiunea lor pe receptorii beta:

  • Antagoniști compleți (ex. Propranolol, Atenolol, Metoprolol)
  • Antagoniști parțiali cu activitate simpatică intrinsecă (ASI)

2.3. Efectele farmacologice ale beta-blocantelor

  1. Efecte cardiovasculare

    • Efect cronotrop negativ: scade frecvența cardiacă
    • Efect inotrop negativ: scade forța de contracție a miocardului
    • Efect batmotrop negativ: scade excitabilitatea miocardului
    • Efect dromotrop negativ: încetinește conducerea atrioventriculară

  2. Scăderea tensiunii arteriale crescute

    • Scăderea debitului cardiac
    • Inhibiția secreției de renină
    • Inhibiție simpatică centrală
    • Blocarea receptorilor beta presinaptici

  3. Efecte asupra aparatului respirator

    • Creșterea rezistenței la fluxul aerian la pacienții cu astm bronșic

  4. Efecte asupra ochiului

    • Reduc presiunea intraoculară prin scăderea secreției de umoare apoasă

  5. Efectul anxiolitic

    • Reduce tremorul și manifestările vegetative ale emoțiilor

  6. Efecte metabolice

    • Inhibă lipoliza și glicogenoliza hepatică
    • Crește riscul hipoglicemiei la diabetici

2.4. Reacțiile adverse ale beta-blocantelor

  • Bradicardie, bloc atrioventricular
  • Extremități reci, agravarea bolilor vasculospastice
  • Fatigabilitate și reducerea toleranței la efort
  • Bronhospasm
  • Insuficiență cardiacă
  • Astenie, tulburări de somn
  • Tulburări de dinamică sexuală
  • Maschează reacțiile hipoglicemice la diabetici
  • Favorizează ateroscleroza
  • Fenomene de rebound la întreruperea bruscă

2.5. Indicații clinice ale beta-blocantelor

  • Boală coronariană ischemică

    • Angina pectorală cronică stabilă
    • Sindromul coronarian acut (SCA)
    • Post infarct miocardic

  • Hipertensiunea arterială

    • Prima alegere la pacienții cu boală coronariană, insuficiență cardiacă sau fibrilație atrială

  • Insuficiența cardiacă

    • Cresc supraviețuirea și reduc spitalizarea

  • Aritmii ventriculare și supraventriculare

  • Cardiomiopatia obstructivă hipertrofică și stenoză subaortică hipertrofică

  • Feocromocitom (cu alfa-adrenolitice)

  • Anevrism disecant de aortă

  • Prolaps de valvă mitrală

  • Reducerea riscului de complicații cardiace perioperatorii

  • Hemangiom infantil proliferativ

  • Hipertensiunea portală

  • Hipertiroidism (tireotoxicoză)

  • Glaucom

  • Stări de anxietate

  • Tremor esențial

  • Migrenă

2.6. Contraindicații beta-blocante

  • Astm bronșic
  • Angină vasospastică Prinzmetal
  • Bloc atrioventricular
  • Bradicardie < 55 bătăi/minut
  • Insuficiență cardiacă decompensată
  • Depresie

2.7. Reprezentanți beta-blocante

Beta adrenolitice neselective (gen I)

  • Propranolol
  • Sotalol
  • Pindolol
  • Nadolol

Beta adrenoliticele selective (gen II)

  • Atenolol
  • Metoprolol
  • Bisoprolol
  • Betaxolol
  • Nebivolol
  • Celiprolol

Beta adrenoliticele vasodilatatoare (gen III)

  • Carvedilol
  • Labetalol

3. Medicamente care acționează asupra Sistemului Renină-Angiotensină-Aldosteron

3.1. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA)

Mecanism de acțiune

  • Inhibă enzima de conversie care transformă angiotensina I în angiotensina II
  • Scad vasoconstricția arterială și secreția de aldosteron

Efecte farmacologice

  • Scad tensiunea arterială crescută
  • Cresc fluxul sanguin renal
  • Ameliorează performanțele cardiace
  • Previn hipertrofia ventriculară stângă
  • Previn remodelarea patologică a miocardului

Indicații

  • Insuficiență cardiacă
  • Hipertensiune arterială esențială
  • Post infarct miocardic acut
  • Post accident vascular cerebral
  • Prevenție secundară

Reacții adverse

  • Hipotensiune la primele doze
  • Hiperpotasemie
  • Insuficiență renală
  • Tuse seacă
  • Angioedem

Contraindicații

  • Stenoză bilaterală de arteră renală
  • Sarcină
  • Antecedente personale de edem angioneurotic
  • Insuficiență renală cronică avansată

3.2. Antagoniștii receptorilor pentru angiotensina II (sartani)

Mecanism de acțiune

  • Blochează competitiv receptorii specifici pentru angiotensina II de tip 1 (AT1)
  • Produc vasodilatație și scăderea tensiunii arteriale

Efecte farmacologice

  • Inhibă efectele angiotensinei II
  • Scad contracția mușchilor netezi vasculari
  • Scad secreția de aldosteron
  • Reduc tonusul simpatic

Indicații

  • Hipertensiune arterială medie și severă
  • Insuficiență cardiacă
  • Nefropatie diabetică
  • Profilaxie secundară

Reacții adverse

  • Hipotensiune
  • Hiperpotasemie
  • Insuficiență renală
  • Efecte teratogene
  • Tuse și angioedem (foarte rar)

Contraindicații

  • Aceleași ca la IECA, inclusiv sarcina

3.3. Inhibitorii direcți ai reninei

Aliskiren

  • Inhibitor competitiv cu înaltă specificitate al reninei
  • Eficacitate comparabilă cu a altor medicamente antihipertensive
  • Reacții adverse: diaree la doze mari

4. Blocantele canalelor de calciu (BCCa)

4.1. Clasificare BCCa

În funcție de structura chimică:

  • Dihidropiridine: Nifedipina, Nicardipina, Amlodipina
  • Benzotiazepine: Diltiazem
  • Fenilalchilamine: Verapamil

4.2. Efectele farmacologice ale BCCa

  1. Efectele hemodinamice

    • Vasodilatație cu scăderea rezistenței vasculare periferice
    • Coronarodilatație și creșterea fluxului sanguin coronarian
    • Creșterea complianței arterelor mari

  2. Efectele asupra cordului

    • Efect inotrop negativ
    • Efect cronotrop negativ
    • Efect dromotrop negativ

  3. Efectul natriuretic moderat

    • Creșterea fluxului sanguin renal
    • Scăderea rezistenței vasculare intrarenale

4.3. Indicații clinice ale BCCa

  • Hipertensiune arterială esențială
  • Boală ischemică coronariană
  • Tahiaritmii supraventriculare
  • Post AVC hemoragic

4.4. Reacții adverse ale BCCa

  • Cefalee
  • Flushing
  • Edeme maleolare
  • Amețeli, vertij
  • Agravarea ischemiei miocardice
  • Bradicardie, bloc atrioventricular
  • Precipitarea insuficienței cardiace
  • Constipație (verapamil)

4.5. Reprezentanți BCCa

  • Nifedipina
  • Amlodipina
  • Felodipina
  • Nitrendipina
  • Lacidipina
  • Lercanidipina
  • Nicardipina
  • Isradipina
  • Diltiazem
  • Verapamil

5. Explicații imagini

Figura 1: Efectele farmacologice ale stimulării receptorilor beta

Figura 1: Efectele farmacologice ale stimulării receptorilor beta

Această figură prezintă efectele farmacologice ale stimulării receptorilor beta asupra sistemului cardiovascular, respirator, metabolic și ocular.

Figura 2: Clasificarea beta-blocantelor

Figura 2: Clasificarea beta-blocantelor

Figura ilustrează clasificarea beta-blocantelor după afinitatea față de receptori și după acțiunea lor pe receptorii beta, împărțite în beta-blocante selective, neselective și mixte.

Figura 3: Mecanismul de acțiune al IECA

Figura 3: Mecanismul de acțiune al IECA

Figura prezintă modul în care inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) inhibă enzima care transformă angiotensina I în angiotensina II, scăzând astfel vasoconstricția arterială și secreția de aldosteron.

Figura 4: Efectele angiotensinei II la nivelul receptorilor AT1 și AT2

Figura 4: Efectele angiotensinei II la nivelul receptorilor AT1 și AT2

Figura detaliază efectele angiotensinei II asupra receptorilor AT1 și AT2, inclusiv vasoconstricția, retenția de sodiu, hipertrofia miocardică și fibroza interstițială.

Tabel 1: Beta-blocantele utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare

MedicamentGenerațieTipDoză uzuală
PropranololINeselectiv80-120 mg/zi
AtenololIISelectiv50-100 mg/zi
MetoprololIISelectiv50-300 mg/zi
BisoprololIISelectiv5-10 mg/zi
NebivololIISelectiv5 mg/zi
CarvedilolIIIVasodilatator12.5-25 mg/zi
LabetalolIIIVasodilatator50 mg i.v.
Nifedipina-Dihidropiridine30-120 mg/zi
Amlodipina-Dihidropiridine5-10 mg/zi
Verapamil-Fenilalchilamine120-360 mg/zi

Graph View

Backlinks

  • No backlinks found