Hipnotice, Sedative, Tranchilizante (HST)
Cuprins
- 1. Definiție
- 2. Clasificare
- 3. Mecanism de acțiune
- 4. Efecte farmacologice
- 5. Indicații
- 6. Reacții adverse
- 7. Contraindicații
1. Definiție
Hipnoticele, sedativele și tranchilizantele sunt clase de medicamente utilizate pentru a induce somnul, a reduce anxietatea și a calma pacienții. Aceste medicamente sunt esențiale în tratamentul insomniei, anxietății și diferitelor tulburări neuropsihice.
2. Clasificare
2.1. Hipnotice
- Nitrazepam (Nitrazepam): Utilizat pentru insomnie, administrare înainte de culcare (5-10 mg).
- Midazolam (Dormicum): T1/2 scurt, administrare intravenoasă în preanestezie sau pentru proceduri endoscopice.
- Cinolazepam (Gerodorm): T1/2 scurt, administrare 40 mg seara, 20 mg la vârstnici.
2.2. Tranchilizante
- Diazepam (Diazepam, Valium®): Protoptipul medicamentelor din această clasă, disponibil în comprimate de 2 mg și 10 mg și fiole de 2 ml cu 10 mg diazepam.
- Clonazepam (Rivotril): Utilizat în crize epileptice și stări spastice.
2.3. Benzodiazepine
- Clasa de medicamente cu potențial de abuz, obținere ilicită de pe piața neagră sau deturnarea medicamentelor prescrise.
- Toleranța și dependența: Folosirea prelungită (luni) duce la apariția toleranței și a dependenței, încrucișate pentru toți compușii din această clasă.
3. Mecanism de acțiune
3.1. Hipnotice și sedative
- Inhibarea sistemului nervos central: Acționează prin potențarea efectelor GABA, un neurotransmițător inhibitor major în creier.
3.2. Tranchilizante
- Reducerea excitabilității neuronale: Acționează asupra receptorilor GABA, crescând inhibiția sinaptică și reducând astfel anxietatea și agitația.
4. Efecte farmacologice
4.1. Efecte sedative
- La omul sănătos: apatie, indiferență față de stimulii externi, indiferență afectivă, scăderea inițiativei, diminuarea performanțelor psihomotorii.
- La pacient psihotic: scăderea agresivității și a agitației caracteristice bolii.
- La animale de experiență: reducerea activității motorii spontane, în doze mari catalepsie.
4.2. Efecte antipsihotice
- Atenuează tulburările de gândire, delir, halucinații, stări confuzive, agresivitatea, simptomatologia negativă.
4.3. Efecte vegetative
- M-colinolitice: Xerostomie, tulburări de vedere, micțiuni dificile, constipație.
- α-adrenolitice: Hipotensiune ortostatică.
- Antihistaminice și antiserotoninice: Diverse efecte vegetative.
4.4. Efecte endocrine
- Creșterea secreției de prolactină: Sindromul amenoree-galactoree.
- Efectele extrapiramidale: Apar după folosirea îndelungată, pot fi reversibile sau ireversibile.
5. Indicații
5.1. Hipnotice
- Insomnie: Administrare înainte de culcare pentru inducerea somnului.
5.2. Stări de anxietate și afecțiuni neuropsihice
- Utilizate în stări de anxietate generalizată, pregătirea preanestezică, preoperator și postoperator, manopere endoscopice.
5.3. Tranchilizante
- Anticonvulsivante: Utilizate în controlul acut al crizelor epileptice.
- Stări spastice: De cauze reumatice sau traumatice.
6. Reacții adverse
6.1. Efecte neurologice
- Fenomene extrapiramidale: Acatisia, parkinsonism, reacții distonice acute.
- Reacții extrapiramidale ireversibile: Diskineziile tardive, mai frecvente la tratament îndelungat cu doze mari de neuroleptice.
6.2. Efecte endocrine și metabolice
- Hiperprolactinemie: Amenoree la femei, ginecomastie la bărbați, obezitate.
- Efecte cardiovasculare: Hipotensiune ortostatică, aritmii ventriculare.
6.3. Alte reacții adverse
- Sedarea: Unele neuroleptice pot provoca sedare.
- Fenomene M-colinolitice: Uscăciunea gurii, constipație, creșterea presiunii intraoculare.
7. Contraindicații
- Stenoza bilaterală de arteră renală
- Sarcina
- Antecedente personale de edem angioneurotic
- Insuficiență renală cronică avansată
- Hiperpotasemie
Informații importante
- Toleranța și dependența sunt riscuri majore asociate utilizării prelungite a benzodiazepinelor.
- Tratamentul cu BZD nu trebuie să depășească 4-6 săptămâni pentru a evita riscurile de dependență.
Figura 1: Mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor
Benzodiazepinele acționează prin potențarea efectelor GABA, ceea ce duce la inhibarea sistemului nervos central. Receptorii GABA-A, asupra cărora acționează benzodiazepinele, sunt canale ionice care permit influxul de ioni de clor, rezultând în hiperpolarizarea neuronilor și reducerea excitabilității acestora.
Figura 2: Clasificarea hipnoticelor
Hipnoticele pot fi clasificate în funcție de durata de acțiune și mecanismul de acțiune. Nitrazepam și midazolam sunt exemple de hipnotice utilizate pentru insomnie și sedare preoperatorie. Fiecare clasă de hipnotice are indicații specifice și profiluri de reacții adverse distincte.
Tabel 1: Clasificarea hipnoticelor
| Medicament | Indicații | Durată de acțiune |
|---|---|---|
| Nitrazepam | Insomnie | Lungă |
| Midazolam | Preanestezie | Scurtă |
| Cinolazepam | Insomnie | Scurtă |