SARTANI

Sartanii

1. Mecanism de acțiune

Angiotensina II acționează asupra a două tipuri de receptori:

1. AT1 - situați în vase, miocard, rinichi.
   • vasoconstricție
   • activare simpatică ce potențează vasoconstricția
   • elib. de aldosteron ⇒ reabs. Na, apă
   • elib. de ADH ⇒ reabs. apă
   • stim. proliferarea miocitară, fibroza cardiacă (REMODELAREA)
2. AT2 - situați în glande MSR, rinichi și SNC
   • efect antiproliferativ, apoptotic
   • stim. creșterea endotelială
   • efect VASODILATATOR prin OXIDUL NITRIC (NO)

Sartanii inhibă SELECTIV, COMPETITIV ȘI INSURMONTABIL doar RECEPTORII AT1

2. Efecte farmacologice

Aceleași ca ale IECA, cu excepția faptului că NU INTERFERĂ cu degradarea BRADIKININEI - mai puține reacții adverse

3. Diferențe între SARTANI și IECA

• Sartanii reduc MAI EFICIENT activarea receptorilor AT1
• Sartanii permit activarea receptorilor AT2 de către angiotensina II circulantă
• IECA cresc conc. de bradikinină ⇒ efecte adverse
• Sartanii sunt totuși a doua alegere datorită costurilor mai mari (beneficiile față de IECA, deși existente, fiind minime).

4. Indicații

1. HIPERTENSIUNE ARTERIALĂ MEDIE/SEVERĂ
2. NEFROPATIE DIABETICĂ (losartan, irbesartan, telmisartan)
3. INSUF. CARDIACĂ CU FE<40% (candesartan, valsartan, losartan)
4. POST IMA la pacienții care nu pot lua IECA (valsartan)
5. PROFILAXIE SECUNDARĂ BOALĂ CARDIOVASCULARĂ ATEROTROMBOTICĂ (scade ATS ⇒ telmisartan)

5. Reacții adverse

• În principal, aceleași ca la IECA (hipotensiune, hiperkalemie, insuf. renală)
• Reacțiile adverse legate de BRADIKININĂ nu sunt prezente decât într-o proporție foarte redusă (tuse, angioedem).

6. Contraindicații

• Idem IECA:
  • sarcină (teratogen)
  • insuf. renală, stenoză bilat. de arteră renală
  • hiperpotasemie
• Nu și antecedente de edem angioneurotic dat. abs. bradikininei

7. Reprezentanți

• LOSARTAN:
  • IC cu FE <40%, nefropatie diabetică
  • efecte suplimentare pe receptorul pt. tromboxanul A2 (ANTIAGREGANT PLACHETAR)
  • doză: 50-100 mg/zi (se începe cu 50 mg în HTA, cu 12,5mg în IC)
• VALSARTAN:
  • IC cu FE <40%, post IMA unde nu se pot folosi IECA
  • doze: 80 mg/zi (1-2 prize)
• TELMISARTAN:
  • profilaxia secundară a bolii aterotrombotice și nefropatia diabetică
• CANDERSARTAN:
  • IC cu FE <40%
• IRBESARTAN:
  • nefropatie diabetică