Cuprins


1. Definiție

Antipsihoticele, cunoscute și sub denumirea de neuroleptice, sunt tranchilizante majore utilizate în principal în tratamentul psihozelor, cum ar fi schizofrenia, psihoza maniaco-depresivă și psihozele organice cauzate de alcoolism, boli organice sau traumatisme craniene.

2. Tipuri de antipsihotice

2.1. Antipsihotice tipice

Antipsihoticele tipice includ clorpromazina, haloperidolul și flufenazina. Acestea sunt cunoscute pentru blocarea receptorilor dopaminergici și sunt utilizate în tratamentul schizofreniei și altor tulburări psihotice.

2.2. Antipsihotice atipice

Antipsihoticele atipice, cum ar fi clozapina, risperidona și olanzapina, au o acțiune mai selectivă asupra receptorilor dopaminergici și sunt utilizate în cazurile de schizofrenie care nu răspund la tratamentul cu antipsihotice tipice. Ele prezintă un risc mai mic de efecte extrapiramidale.

3. Mecanism de acțiune

Antipsihoticele acționează prin blocarea receptorilor dopaminergici în diferite sisteme ale creierului:

  • Sistemul nigrostriat: implicat în activitatea motorie voluntară
  • Sistemul mezolimbic-mezocortical: implicat în comportamentul afectiv
  • Sistemul tuberoinfundibular: implicat în secreția de prolactină
  • Sistemul medulo-periventricular: implicat în comportamentul alimentar

4. Efecte farmacologice

  1. Efect ataractic: inducerea unei stări de sedare și apatie.

    • La oamenii sănătoși: apatie, indiferență față de stimuli externi, scăderea inițiativei.
    • La pacienții psihotici: reducerea agresivității și agitației.
    • La animale: reducerea activității motorii spontane și, în doze mari, inducerea catalepsiei.
  2. Efect antipsihotic: atenuarea tulburărilor de gândire, delirurilor și halucinațiilor. Există două categorii principale:

    • Neuroleptice sedative
    • Neuroleptice incisive, halucinolitice
  3. Efect antivomitiv: prevenirea și tratamentul vărsăturilor.

  4. Efect hipotermizant: reducerea temperaturii corporale.

5. Reacții adverse

Efecte neurologice

  • Tulburări extrapiramidale reversibile:

    • Acatisia: senzație de neliniște motorie.
    • Parkinsonism: manifestări similare bolii Parkinson, reversibile după întreruperea tratamentului.
    • Reacții distonice acute: spasme tonice și grimase faciale, tratabile cu anticolinergice centrale.
  • Tulburări extrapiramidale ireversibile:

    • Diskineziile tardive: mișcări involuntare persistente, mai frecvente după tratamente îndelungate.

Efecte metabolice și endocrine

  • Hiperprolactinemie: creșterea secreției de prolactină.
  • Amenoree la femei și ginecomastie la bărbați.
  • Obezitate datorată efectului antiserotoninic.

Efecte cardiovasculare

  • Hipotensiune ortostatică
  • Aritmii ventriculare

Alte reacții adverse

  • Sedare excesivă
  • Fenomene M-colinolitice: uscăciunea gurii, constipație, creșterea presiunii intraoculare.
  • Icter și leucopenie (mai frecvent la clozapină).

6. Indicații

  • Schizofrenie acută și cronică
  • Adjuvant în manie
  • Tulburări de comportament în boala Alzheimer
  • Antiemetice: tietilperazina, proclorperazina, haloperidol, clorpromazină
  • Preanestezie: neuroleptice cu proprietăți anti-H1
  • Neuroleptanalgezie: droperidol

7. Contraindicații

  • Prudență la vârstnici și în caz de ateroscleroză avansată
  • Alergie specifică
  • Glaucom cu unghi închis, adenom de prostată, constipație (în cazul compușilor cu proprietăți colinolitice marcate)

8. Explicații imagini

Figura 1: Căile dopaminergice în schizofrenie

Imaginea prezintă diferite căi dopaminergice implicate în schizofrenie. Acestea includ:

  • Sistemul nigrostriat: responsabil pentru activitatea motorie voluntară.
  • Sistemul mezolimbic-mezocortical: asociat cu comportamentul afectiv și simptomele pozitive ale schizofreniei (deliruri, halucinații).
  • Sistemul tuberoinfundibular: reglează secreția de prolactină.
  • Sistemul medulo-periventricular: implicat în comportamentul alimentar.

Receptorii dopaminergici sunt indicați prin simboluri D1 și D2, iar blocarea acestor receptori de către antipsihotice ajută la ameliorarea simptomelor schizofreniei.


Tabel 1: Clasificarea antipsihoticelor

ClasificareMedicamente
Antipsihotice tipiceClorpromazină, Haloperidol, Flufenazină
Antipsihotice atipiceClozapină, Risperidonă, Olanzapină, Sulpirid, Amisulprid

Tabel 2: Reacții adverse ale antipsihoticelor

Tip reacție adversăDetalii
Efecte neurologiceTulburări extrapiramidale, acatisie, parkinsonism, distonii
Efecte metaboliceHiperprolactinemie, amenoree, ginecomastie, obezitate
Efecte cardiovasculareHipotensiune ortostatică, aritmii ventriculare
Alte efecteSedare, fenomene M-colinolitice, icter, leucopenie