Antiaritmice clasa III
1. Mecanism de acțiune
Blochează canalele de K (potasiu) în faza 3 - de eflux a potasiului, de repolarizare ⇒ prelungesc astfel faza 3, repolarizarea, și durata întregului potențial de acțiune (PA).
Se aplică pe fibrele miocardice contractile, nu pe cele pacemaker.
2. Indicații
Toate aritmiile (atât SV cât și V) ⇒ “amiodarona e mama tuturor antiaritmicelor”.
Amiodarona - cel mai eficient antiaritmic în menținerea ritmului sinusal postcardioversie.
3. Reprezentanți
- Amiodarona
- Dronedarona
- Ibutilida
- Dofetilida
- Sotalol
4. Amiodarona
Amiodarona este trecută la AA clasa III, dar are de fapt efecte antiaritmice corespunzătoare tuturor celor 4 clase (blocare can. Na - clasa I, blocarea act. simpatice - clasa II, blocare canale K - clasa III, blocare canale Ca - clasa IV).
Farmacocinetică:
- Se poate administra oral (600 mg/zi încărcare, 200-400 mg/zi întreținere) sau intravenos (urgențe, 300 mg în 2 ore, apoi încă 900 mg în 24h).
- Timp de înjumătățire extrem de lung (aprox. 80 de zile) - durata efectelor farmacologice, dar și a celor adverse, este foarte lungă.
Reacții adverse:
- Fibroză pulmonară interstițială
- Hipo/hipertiroidism (datorită iodului: amIODaronă)
- Fotodermatită + colorație albastră-gri a pielii din cauza iodului
- Depozite corneene gri (Iod)
- Neurotoxicitate (tremor, ataxie, neuropatii periferice)
- Tox. hepatică până la insuficiență
Interacțiuni medicamentoase:
- Inhibă citocromul 450 ⇒ crește conc. plasmatică a altor antiaritmice, a digoxinei.
5. Dronedarona
Este similară cu amiodarona, însă nu are iod.
Efecte:
- Efect antiadrenergic mai puternic decât amiodarona.
6. Ibutilida
Blochează atât canalele de K (clasa III), cât și canalele de Na (clasa I) - dar puțin.
Administrare:
- Se administrează parenteral pentru conversia imediată a FiA, dar mai ales a Flutterului, în ritm sinusal.
Reacții adverse:
- Toxicitatea majoră e cardiacă - torsada vârfurilor.
7. Dofetilida
Administrare:
- Se administrează pentru menținerea ritmului sinusal după FiA.
Reacții adverse:
- Idem cu ibutilida - cardiotoxicitate - torsada vârfurilor.
8. Sotalolul
Pe lângă efectul beta-blocant, are și efect antiaritmic de clasa III (blochează canalele de K).
Indicații:
- Pe lângă indicațiile antiaritmicelor de clasa III, e benefic și efectul de scădere a mortalității post-IMA specific beta-blocantelor ⇒ de asta se dă profilactic contra tulburărilor de ritm supraventriculare.
Reacții adverse:
- Cardiotoxicitate - torsada vârfurilor.